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Receptores

Os receptores são macromoléculas que participam da sinalização química dentro da célula e entre diferentes células; podem estar localizados na membrana de superfície ou no citoplasma da célula. Os receptores ativados regulam direta ou indiretamente os processos bioquímicos celulares.

As moléculas (fármacos, hormônios e neurotransmissores) que se ligam ao receptor são denominadas ligantes. A ligação pode ser específica e reversível. Um ligante pode ativar ou inativar um receptor, podendo a ativação aumentar ou diminuir uma função celular particular. Cada ligante pode interagir com múltiplos subtipos de receptores.

Beta Basal

Beta Ativado

Beta Parcialmente Ativado

Beta Bloqueado

Alfa Basal

Alfa Ativado

Alfa Parcialmente Ativado

Alfa Bloqueado

Muscarínico Basal

Muscarínico Ativado

Muscarínico Parcialmente Ativado

Muscarínico Bloqueado

Muitos receptores de fármacos podem ser categorizados dentro de dois estados de conformação, que estão em equilíbrio reversível entre si. Esses dois estados são denominados estado ativo e estado inativo. Muitos fármacos atuam como ligantes desses receptores e afetam a probabilidade de o receptor encontrar-se preferencialmente em uma dessas duas conformações. Um fármaco que, através de sua ligação a seu receptor, favorece a conformação ativa deste receptor é denominado agonista, por outro lado, um fármaco que impede a ativação do receptor pelo agonista é designado como antagonista.

Agonistas ativam receptores que produzem a resposta desejada. Os agonistas convencionais aumentam a proporção de receptores ativados. Os agonistas inversos estabilizam o receptor na sua conformação inativa e agem de forma semelhante aos antagonistas competitivos. Muitos hormônios, neurotransmissores (acetilcolina, histamina e noradrenalina) e fármacos (morfina, fenilefrina e isoproterenol, benzodiazepinas e barbitúricos) agem como agonistas.

Os antagonistas impedem a ativação do receptor. Essa prevenção da ativação tem muitos efeitos. Antagonistas aumentam a função celular se bloquearem a ação de uma substância que normalmente diminui a função celular. Antagonistas diminuem a função celular se bloquearem a ação de uma substância que normalmente aumenta a função celular.

Para que ocorra a estimulação pelos neurotransmissores do SNA, eles precisam ligar-se a receptores específicos localizados nas membranas externas dos órgãos-alvo, que agem alterando a permeabilidade das membranas celulares por meio de canais iônicos (ionotrópicos) ou por ativação de enzimas intracelulares que sintetizam segundos mensageiros (metabotróbicos). Para a divisão dos metabotróbicos são classificados dois tipos de receptores.

Colinérgicos

O neurotransmissor acetilcolina tem a ver com o sistema colinérgico (por causa da colina). Logo, a via colinérgica é a via da acetilcolina. E como o SNP é quem a usa, podemos entender que quando falamos em transmissão colinérgica, nos referimos ao sistema nervoso parassimpático e como ele regula da sua maneira os tecidos.

  • Receptor colinérgico: é um receptor que gera uma resposta a partir da molécula de ACh. Dividem-se em:
    • Receptor muscarínico (receptor de proteína G);
    • Receptor nicotínico (receptor de canal iônico).
  • Neurônio colinérgico: é quando ele produz ACh.
  • Fármacos colinérgicos: são aqueles que vão atuar sob os receptores colinérgicos (muscarínicos e nicotínicos)

Adrenérgicos

O neurotransmissor norepinefrina (ou noradrenalina, um sinônimo) tem a ver com o sistema adrenérgico (por causa do termo adrenalina, sinônimo de epinefrina). Assim, a via adrenérgica é a via da norepinefrina e como é o SNS quem a usa, toda transmissão adrenérgica tem a ver com o sistema nervoso simpático.

  • Receptor adrenérgico: é um receptor alvo das catecolaminas (epinefrina e norepinefrina). É um receptor ligado à proteína G. Dividem-se nos subtipos α e β.
    • Os receptores α são divididos em α1 e α2, bem como os β são divididos em β1 e β2 e β3, onde certas substâncias agem sobre uns receptores, mas não sobre outros. A noradrenalina excita, principalmente, os receptores α, com menor intensidade os β, enquanto a adrenalina excita ambos com a mesma intensidade.
    • Observe-se que determinadas funções β são excitatórias, enquanto outras são inibitórias. O mesmo é válido para os receptores α. Portanto, os receptores α e β não estão necessariamente ligados à excitação ou à inibição, e sim à afinidade dos neurotransmissores pelos receptores em um determinado órgão efetor.
  • Neurônio adrenérgico: é quando ele produz NE.
  • Fármacos adrenérgicos: são aqueles que vão atuar sob os receptores adrenérgicos.